HTA wesentliche : Deutsch identifizieren eine ziel-pharmakologische im gehirn

Franzosische forscher haben gezeigt, dass potentielle therapeutische ziel in der essentiellen hypertonie.

HTA wesentliche : Deutsch identifizieren eine ziel-pharmakologische im gehirn

Es handelt sich um die aminopeptidase A (APA), der an der renin-angiotensin-system des gehirns. Diese arbeit den weg fur die entwicklung von antihypertensiva der zentralen aktion der lage, die hemmung dieses enzyms. Das team unter der leitung von Catherine Llorens-Cortes und Stein Corvol (Inserm, Kollegen aus Frankreich, Paris) berichten uber ihre ergebnisse in die berichterstattung der amerikanischen Akademie der wissenschaften (PNAS). Diese arbeiten erfolgten in zusammenarbeit mit dem team von Bernard Roques (Inserm/CNRS) in der abteilung pharmacochimie molekulare und strukturelle fur die pharmazeutische Fakultat von Paris. Eine hyperaktivitat des renin-angiotensin-system des gehirns wurde, der an der entwicklung und aufrechterhaltung der HTA in mehreren tiermodellen der HTA wie ratten in spontan hypertensiven und transgenen mausen ausdruck zwei molekule personal-renin-und angiotensinogen. Alle komponenten des renin-angiotensin-system identifiziert wurden, die in das gehirn, insbesondere die vorlaufer und die notwendigen enzyme fur die produktion und den abbau der angiotensines und ihre rezeptoren. Angiotensin II und seine metaboliten live angiotensinogen III teil wichtigsten vasoaktive peptide. Dieselben forscher hatten zuvor berichtet, dass im gehirn von nagetieren, angiotensin II umgewandelt wird angiotensinogen III durch die aminopeptisade A (APA), wahrend die “ angiotensin-II ist bei der aminopeptidase N (APN). Die APN-hydrolyse in der tat angiotensin III fur die herstellung von angiotensin IV.

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Fertigungsstandort in die herzkammern schlaganfall, angiotensin III fuhrt bei ratten zu einer erhohung des blutdrucks. Dagegen ist die injektion in die ventrikel, schlaganfall, ein selektiver inhibitor des enzyms APA blockiert die wirkung erzielt, die angiotensin III exogen. ubrigens, im gegensatz zu einer intravenosen injektion, intraventrikular dieses inhibitor fuhrt zu einer verringerung der dosis-abhangig von der blutdruck aufgrund einer sperrung der ausbildung intrazerebrale angiotensin III. Mehr, ein inhibitor der APN, ein enzym, baut angiotensin III, hat eine wirkung erzielt werden, wenn allein verabreicht intraventrikular erhalten. Insgesamt angiotensin III, produziert unter der wirkung des enzyms APA, erscheint daher als ein wesentliches element des renin-angiotensin-system des gehirns, ubt eine zentrale kontrolle auf den blutdruck. Au?erdem ist die hemmung dieses enzyms durch inhibitoren zentralen spezifische und selektive fuhrt zu einer blutdrucksenkung. Diese ergebnisse tragen dazu bei, in der APA eine mogliche ziel in der behandlung der hypertonie, unter vorbehalt naturlich, produkte zu entwickeln, die fahig sind, uberqueren sie die blut-gehirn-barriere-steifen. Seit der einreichung ihrer artikel in den PNAS, chemiker deutsch entwickelt, einem spezifischen inhibitor der APA, die eine affinitat 100, die starker ist als das vorherige. “ Aktiv in konzentrationen sub-nanomolaren dieses neue, sehr selektiven inhibitor der aminopeptidase Wurde veroffentlicht wird nachsten monat in der zeitschrift Journal of Medical Chemistry „, hat der caducee.net Catherine Llorens-Cortes. Quelle : Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS), 9. november 1999, vol. 96, N°23, 13415-20.

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